Вход

Зарегистрироваться
Забыли пароль?

Вы успешно зарегистрированы! Добро пожаловать в клуб!

Регистрация

Уже зарегистрированы? Вход
Далее
Назад
Педиатрия
Неонатология
Детская кардиология
Детская онкология
Детская урология-андрология
Детская хирургия
Детская эндокринология
Детская стоматология
*
*
Ошибка ввода:

Восстановление пароля

Введите почту, которая была
привязана к аккаунту

У каждого лекарства – своя история, свои особенности. Готовы ли вы узнать, какие курьезы скрываются за названиями трех «Ф»?

Зачем был создан Фенибут и где он успел побывать? В чем заключается двойная атака Фенкарола на гистамин? Почему Фурамаг, несмотря на 60-летнюю истории все еще входит в стандарты терапии?

Отвечайте на увлекательные вопросы и узнаете самые неожиданные факты о трех знаменитых препаратах!

играть
1/9

В 1970-х годах в лаборатории академика М.Д. Машковского – известного советского ученого, одного из основоположников российской фармакологии, специалиста в области создания, классификации и описания лекарственных средств и фармакотерапии – был синтезирован препарат хифенадин (Фенкарол), который считался важным достижением советской фармакологии.

Как вы думаете, почему?

Это был первый в мире антигистаминный препарат
Он не имел аналогов за рубежом и был полностью оригинальной разработкой
Его можно было применять без рецепта
Он был самым дешевым препаратом в мире

Он не имел аналогов за рубежом и был полностью оригинальной разработкой


Верно!

Действующее вещество препарата Фенкарол – хифенадин (C19H21N3). Это соединение было специально разработано советскими учеными и не является копией зарубежных лекарств, что позволило СССР иметь собственный эффективный антигистаминный препарат, независимый от импортных поставок.

Кстати, хифенадин исторически был отнесен к I поколению антигистаминных препаратов, однако по своим характеристикам (низкий риск седации, отсутствие тахифилаксии, антисеротониновый эффект, активация диаминоксидазы) скорее принадлежит к антигистаминным препаратам II поколения [1].

  1. Ненашева Н.М., Ильина Н.И., Гущин И.С., Данилычева И.В., Захарова И.Н., Зырянов С.К., Курбачева О.М., Смолкин Ю.С., Орлова Е.А., Сычев Д.А. Резолюция Совета экспертов «Место хифенадина в терапии аллергических заболеваний и классификации антигистаминных препаратов». Фарматека. 2023; 8.
Далее

Неверно.
Верный ответ: Он не имел аналогов за рубежом и был полностью оригинальной разработкой

Действующее вещество препарата Фенкарол – хифенадин (C19H21N3). Это соединение было специально разработано советскими учеными и не является копией зарубежных лекарств, что позволило СССР иметь собственный эффективный антигистаминный препарат, независимый от импортных поставок.

Кстати, хифенадин исторически был отнесен к I поколению антигистаминных препаратов, однако по своим характеристикам (низкий риск седации, отсутствие тахифилаксии, антисеротониновый эффект, активация диаминоксидазы) скорее принадлежит к антигистаминным препаратам II поколения [1].

  1. Ненашева Н.М., Ильина Н.И., Гущин И.С., Данилычева И.В., Захарова И.Н., Зырянов С.К., Курбачева О.М., Смолкин Ю.С., Орлова Е.А., Сычев Д.А. Резолюция Совета экспертов «Место хифенадина в терапии аллергических заболеваний и классификации антигистаминных препаратов». Фарматека. 2023; 8.
Далее

Хифенадин (Фенкарол) – это уникальный антигистаминный препарат.

Знаете ли вы, чем механизм действия Фенкарола принципиально отличается от большинства антигистаминных препаратов (того же супрастина)?

Он убивает тучные клетки полностью
Он не только блокирует H1-рецепторы, но и снижает количество гистамина в тканях
Он превращается в гистамин и обманывает иммунитет
Он работает только в кишечнике

Он не только блокирует H1-рецепторы, но и снижает количество гистамина в тканях


Верно!

Уникальность данного лекарственного средства заключается в сочетании преимуществ антигистаминных препаратов 1-го и 2-го поколений [1]. Фенкарол активирует фермент диаминоксидазу (гистаминазу), который расщепляет до 30% эндогенного гистамина. Поэтому препарат эффективен при развитии толерантности к другим антигистаминным препаратам [2].

  1. Тамразова О.Б., Глухова Е.А., Дубовец Н.Ф., Гончарова Л.В. Значение зуда, патогенетические механизмы его формирования и оценка клинических проявлений при атопическом дерматите. Практика педиатра. 2022; 2.
  2. Полосьянц О. Б., Силина Е. Г., Намазова Л. С. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту. Лечащий врач. 2001; 3:
Далее

Неверно.
Верный ответ: Он не только блокирует H1-рецепторы, но и снижает количество гистамина в тканях

Уникальность данного лекарственного средства заключается в сочетании преимуществ антигистаминных препаратов 1-го и 2-го поколений [1]. Фенкарол активирует фермент диаминоксидазу (гистаминазу), который расщепляет до 30% эндогенного гистамина. Поэтому препарат эффективен при развитии толерантности к другим антигистаминным препаратам [2].

  1. Тамразова О.Б., Глухова Е.А., Дубовец Н.Ф., Гончарова Л.В. Значение зуда, патогенетические механизмы его формирования и оценка клинических проявлений при атопическом дерматите. Практика педиатра. 2022; 2.
  2. Полосьянц О. Б., Силина Е. Г., Намазова Л. С. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту. Лечащий врач. 2001; 3:
Далее

Для лечения какого состояния Фенкарол применялся в советской спортивной медицине?

Переутомление
Аллергические реакции на физические нагрузки
Травмы связок
Обезвоживание

Аллергические реакции на физические нагрузки


Верно!

Конечно, ничего удивительного, но в 1970–80‑е годы Фенкарол использовали в спортивной медицине для профилактики и лечения аллергических реакций, которые могли возникать у спортсменов на фоне интенсивных тренировок или соревнований (например, холодовая крапивница, реакция на пыльцу и т. д.).

Кстати, Фенкарол характеризуется меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, чем широко применяемый в СССР дифенгидрамин (димедрол), что определяет более низкую выраженность его седативных свойств [1].

  1. 1. Полосьянц О. Б., Силина Е. Г., Намазова Л. С. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту. Лечащий врач. 2001; 3.
Далее

Неверно.
Верный ответ: Аллергические реакции на физические нагрузки

Конечно, ничего удивительного, но в 1970–80‑е годы Фенкарол использовали в спортивной медицине для профилактики и лечения аллергических реакций, которые могли возникать у спортсменов на фоне интенсивных тренировок или соревнований (например, холодовая крапивница, реакция на пыльцу и т. д.).

Кстати, Фенкарол характеризуется меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, чем широко применяемый в СССР дифенгидрамин (димедрол), что определяет более низкую выраженность его седативных свойств [1].

  1. Полосьянц О. Б., Силина Е. Г., Намазова Л. С. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту. Лечащий врач. 2001; 3.
Далее

Фенибут – еще один препарат, который имеет интересную историю и из советских аптек перекочевал в российские, что вполне заслуженно. История создания препарата связана с именем ленинградского химика, профессора Всеволода Васильевича Перекалина, основным направлением научных интересов которого было изучение непредельных нитросоединений и исследование производных гамма-аминомасляной кислоты.

Результатом этой многолетней и кропотливой работы стало создание препарата Фенибут, который был введен в аптечку для…

водолазов
спортсменов
космонавтов
грудных детей (для лечения бессонницы)

космонавтов


Верно!

Да, препарат Фенибут успел побывать в космосе. Его создали специально для советских космонавтов, участвовавших в полете «Союз-Аполлон» в 1975 году, как средство для снятия тревоги и стабилизации работы мозга в стрессовых условиях. Позже профессор В.В. Перекалин добился, чтобы препарат стал доступен не только космонавтам, но и рядовым советским гражданам. Всеволод Васильевич считал Фенибут своим любимым детищем и за его разработку был удостоен Государственной премии Латвийской ССР.

Далее

Неверно.
Верный ответ: космонавтов

Да, препарат Фенибут успел побывать в космосе. Его создали специально для советских космонавтов, участвовавших в полете «Союз-Аполлон» в 1975 году, как средство для снятия тревоги и стабилизации работы мозга в стрессовых условиях. Позже профессор В.В. Перекалин добился, чтобы препарат стал доступен не только космонавтам, но и рядовым советским гражданам. Всеволод Васильевич считал Фенибут своим любимым детищем и за его разработку был удостоен Государственной премии Латвийской ССР.

Далее

Фенибут способствует усилению ГАМК‑опосредованной передачи нервных импульсов в центральной нервной системе благодаря прямому воздействию на ГАМК‑рецепторы. В качестве альтернативы ему часто рассматривают экстракты валерианы, которые стали одним из главных шлягеров советских аптек: «валерьянка содержит гамма‑аминомасляную кислоту (ГАМК), доступна без рецепта и в разных формах (не только таблетки, но и микстуры, масла, фильтр-пакеты с порошком корневища), а также нередко стоит дешевле».

Однако современная медицина склоняется к тому, что эффект валерианы, скорее всего, связан с силой самоубеждения пациента. В чем причина такого различия?

Качество сырья
Химическая структура
Форма выпуска препарата
Воздействие на дофаминовые рецепторы

Химическая структура


Верно!

ГАМК – основной естественный медиатор процессов торможения в центральной нервной системе всех высших животных. Однако ГАМК, как цвиттер-ион, в обычных условиях при экзогенном введении практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и действует преимущественно либо периферически, либо непосредственно в местах синтеза [1]. Поскольку в настоящее время нет убедительных доказательств, что экзогенно введенная ГАМК проникает через ГЭБ, с целью фармакотерапии необходимо использование специфических молекул, обладающих свойствами ГАМК и одновременно проникающих через ГЭБ [1, 2].

Фенибут – это фенильное производное ГАМК, то есть «ГАМК с колечком». Из-за этого он легко проходит ГЭБ [3, 4], в отличие от самой ГАМК, которая содержится в валерьянке [2].

  1. Boonstra E, de Kleijn R, Colzato LS, Alkemade A, Forstmann BU and Nieuwenhuis S (2015) Neurotransmitters as food supplements: the effects of GABA on brain and behavior. Front. Psychol. 6:1520. doi: 10.3389/fpsyg.2015.01520
  2. Бурчинский С.Г. ГАМК-ергические средства в фармакотерапии хронической церебральной ишемии. Международный неврологический журнал. 2015; 1(71): 101-105.
  3. Lapin I. Phenibut (beta-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug. CNS Drug Rev. 2001 Winter;7(4):471-81. doi: 10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x. PMID: 11830761; PMCID: PMC6494145.
  4. Инструкция по медицинскому применению препарата Фенибут.
Далее

Неверно.
Верный ответ: Химическая структура

ГАМК – основной естественный медиатор процессов торможения в центральной нервной системе всех высших животных. Однако ГАМК, как цвиттер-ион, в обычных условиях при экзогенном введении практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и действует преимущественно либо периферически, либо непосредственно в местах синтеза [1]. Поскольку в настоящее время нет убедительных доказательств, что экзогенно введенная ГАМК проникает через ГЭБ, с целью фармакотерапии необходимо использование специфических молекул, обладающих свойствами ГАМК и одновременно проникающих через ГЭБ [1, 2].

Фенибут – это фенильное производное ГАМК, то есть «ГАМК с колечком». Из-за этого он легко проходит ГЭБ [3, 4], в отличие от самой ГАМК, которая содержится в валерьянке [2].

  1. Boonstra E, de Kleijn R, Colzato LS, Alkemade A, Forstmann BU and Nieuwenhuis S (2015) Neurotransmitters as food supplements: the effects of GABA on brain and behavior. Front. Psychol. 6:1520. doi: 10.3389/fpsyg.2015.01520
  2. Бурчинский С.Г. ГАМК-ергические средства в фармакотерапии хронической церебральной ишемии. Международный неврологический журнал. 2015; 1(71): 101-105.
  3. Lapin I. Phenibut (beta-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug. CNS Drug Rev. 2001 Winter;7(4):471-81. doi: 10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x. PMID: 11830761; PMCID: PMC6494145.
  4. Инструкция по медицинскому применению препарата Фенибут.
Далее

Фуразидин (действующее вещество препарата Фурамаг) также был создан еще советскими химиками, а именно в институте органического синтеза АН Латвии в 1954 году, причем препарат создали для замены его предшественника фурацилина.

Какая «проблема» старого препарата подтолкнула к синтезу нового?

Фурацилин красил зубы в желтый цвет навсегда
Фурацилин вызывал фотоожоги кожи при инсоляции
Фурацилин плохо растворялся в воде и биологических жидкостях
Фурацилин был сладким, и его ели дети

Фурацилин плохо растворялся в воде и биологических жидкостях


Верно!

Растворимость фурацилина в воде очень низка. Чтобы сделать раствор, его приходилось растворять кипятком и ждать, а иногда и кипятить часами. Фуразидин же растворяется значительно лучше и быстрее.

Однако это не главное. Нитрофураны характеризуются узкой терапевтической широтой и применяются в низких терапевтических дозах. Нитрофурантоин и нитрофурал (фурацилин) более токсичны, фуразидин (Фурамаг) и фуразолидон переносятся значительно лучше. Кроме того, для фуразидина была показана и наиболее высокая максимальная переносимая доза [1-3].

Кстати, еще пара слов про растворимость. Фурамаг, являясь смесью фуразидина калия и магния гидроксикарбоната, при пероральном введении имеет более высокую биодоступность, чем простой фуразидин (после приема капсулы Фурамага в кислой среде желудка не происходит превращение фуразидина калия в плохо растворимый фуразидин) [4].

  1. Казюлин А. Н. Лечение неосложненных инфекций мочевыводящих путей. препаратов нитрофуранового ряда в современных условиях. Лечащий врач. 2017; 3: 84-90.
  2. Блюгер А. Ф. Нитрофураны и их применение в медицине. Рига: Изд-во Академии наук Латвийской ССР, 1958.
  3. Падейская Е. Н. Фурамаг в ряду антимикробных препаратов, производных 5-нитрофурана: значение для клинической практики. Consilium medicum. 2004: 6 (1).
  4. Инструкция по медицинскому применению препарата Фурамаг.
Далее

Неверно.
Верный ответ: Фурацилин плохо растворялся в воде и биологических жидкостях

Растворимость фурацилина в воде очень низка. Чтобы сделать раствор, его приходилось растворять кипятком и ждать, а иногда и кипятить часами. Фуразидин же растворяется значительно лучше и быстрее.

Однако это не главное. Нитрофураны характеризуются узкой терапевтической широтой и применяются в низких терапевтических дозах. Нитрофурантоин и нитрофурал (фурацилин) более токсичны, фуразидин (Фурамаг) и фуразолидон переносятся значительно лучше. Кроме того, для фуразидина была показана и наиболее высокая максимальная переносимая доза [1-3].

Кстати, еще пара слов про растворимость. Фурамаг, являясь смесью фуразидина калия и магния гидроксикарбоната, при пероральном введении имеет более высокую биодоступность, чем простой фуразидин (после приема капсулы Фурамага в кислой среде желудка не происходит превращение фуразидина калия в плохо растворимый фуразидин) [4].

  1. Казюлин А. Н. Лечение неосложненных инфекций мочевыводящих путей. препаратов нитрофуранового ряда в современных условиях. Лечащий врач. 2017; 3: 84-90.
  2. Блюгер А. Ф. Нитрофураны и их применение в медицине. Рига: Изд-во Академии наук Латвийской ССР, 1958.
  3. Падейская Е. Н. Фурамаг в ряду антимикробных препаратов, производных 5-нитрофурана: значение для клинической практики. Consilium medicum. 2004: 6 (1).
  4. Инструкция по медицинскому применению препарата Фурамаг.
Далее

Существует легенда, что в полевых условиях военные медики СССР использовали раствор фуразидина не только для промывания ран, но и для…

обработки ран
экстренной обработки питьевой воды
обеззараживания инструментов
окраски гистологических препаратов

экстренной обработки питьевой воды


Верно!

Хотя документального подтверждения этому и нет, но, по воспоминаниям некоторых военных медиков, раствор фуразидина могли использовать для экстренной обработки питьевой воды (по 2-3 капли на флягу): «Вода не портилась сутками, хотя вкус становился аптечным». Это просто интересный факт.

Далее

Неверно.
Верный ответ: экстренной обработки питьевой воды

Хотя документального подтверждения этому и нет, но, по воспоминаниям некоторых военных медиков, раствор фуразидина могли использовать для экстренной обработки питьевой воды (по 2-3 капли на флягу): «Вода не портилась сутками, хотя вкус становился аптечным». Это просто интересный факт.

Далее

Как мы уже говорили, фуразидин – это разработка еще советских химиков. На Западе для лечения инфекций нижних мочевых его путей практически не использовали, предпочитая фторхинолоны. В России же нитрофураны были 60 лет назад и остаются до сих пор одними их самых активных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей неосложненной инфекции нижних мочевых путей: цистита, уретрита.

Однако у Фурамага есть уникальное преимущество перед другими классами антибиотиков. Какое?

Он не всасывается в кровь совсем
К нему очень медленно развивается устойчивость у бактерий
Он действует только на вирусы
Он работает как слабительное в высоких дозах

К нему очень медленно развивается устойчивость у бактерий


Верно!

Из-за комплексного механизма действия (повреждение ДНК и дыхания бактерий) мутациям бактерий трудно «обойти» его защиту. Устойчивость к нитрофуранам в популяции растет гораздо медленнее, чем к другим классам антибиотиков [1].

Нитрофураны воздействуют на несколько жизненно важных процессов в микробной клетке: нарушают клеточное дыхание, блокируют синтез ДНК и РНК, повреждают белки, участвующие в обмене веществ. Такая множественность мишеней усложняет для бактерий адаптацию к препарату, поэтому резистентность к нитрофуранам формируется медленнее. Кроме того, устойчивость к нитрофуранам часто носит перекрестный характер только в пределах этого класса веществ – штаммы, устойчивые к другим группам антибиотиков, могут сохранять чувствительность к нитрофуранам [1, 2].

  1. Смирнов А.В., Каюков И.Г. Место нитрофуранов в современной терапии инфекций мочевых путей
  2. Инструкция по медицинскому применению препарата Фурамаг.
Далее

Неверно.
Верный ответ: К нему очень медленно развивается устойчивость у бактерий

Из-за комплексного механизма действия (повреждение ДНК и дыхания бактерий) мутациям бактерий трудно «обойти» его защиту. Устойчивость к нитрофуранам в популяции растет гораздо медленнее, чем к другим классам антибиотиков [1].

Нитрофураны воздействуют на несколько жизненно важных процессов в микробной клетке: нарушают клеточное дыхание, блокируют синтез ДНК и РНК, повреждают белки, участвующие в обмене веществ. Такая множественность мишеней усложняет для бактерий адаптацию к препарату, поэтому резистентность к нитрофуранам формируется медленнее. Кроме того, устойчивость к нитрофуранам часто носит перекрестный характер только в пределах этого класса веществ – штаммы, устойчивые к другим группам антибиотиков, могут сохранять чувствительность к нитрофуранам [1, 2].

  1. Смирнов А.В., Каюков И.Г. Место нитрофуранов в современной терапии инфекций мочевых путей
  2. Инструкция по медицинскому применению препарата Фурамаг.
Далее

Эксперты Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) акцентируют внимание врачей на принципе «минимальной достаточности» при проведении антибактериальной терапии для снижения риска сопутствующего ущерба, причем эта характеристика антибиотика является приоритетной в распределении препаратов на группы 1 и 2-й линий терапии.

К какой группе антибиотиков по приоритету выбора для лечения цистита эксперты ВОЗ отнесли фуразидин (Фурамаг) в последнем документе от 2021 г.?

Группа ACCESS («доступные» антибиотики) – приоритетный выбор, минимальный сопутствующий ущерб
Группа WATCH («контролируемые» антибиотики) – 2-я линия терапии, возможен сопутствующий ущерб
Группа RESERVE («резервные» антибиотики) – выраженный сопутствующий ущерб, должны назначаться при отсутствии иной альтернативы лечения

Группа ACCESS («доступные» антибиотики) – приоритетный выбор, минимальный сопутствующий ущерб


Верно!

В документе Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) от 2021 г. эксперты разделили антибиотики на 3 группы (ACCESS, WATCH, RESERVE) по приоритету выбора. Фуразидин (а также нитрофурантоин) для лечения цистита включен в группу ACCESS как средство с минимальным сопутствующим эффектом, а фосфомицина трометамол и цефалоспорины указаны в группе WATCH. Таким образом, с позиции экологической безопасности при лечении цистита эксперты ВОЗ рекомендуют в 1-й линии терапии назначать нитрофураны, в том числе фуразидин (Фурамаг) [1].

  1. 2021 AWaRe classification. WHO access, watch, reserve, classification of antibiotics for evaluation and monitoring of use. Available at: https://www.who.int/publications/i/item/2021-aware-classification
Далее

Неверно.
Верный ответ: Группа ACCESS («доступные» антибиотики) – приоритетный выбор, минимальный сопутствующий ущерб

В документе Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) от 2021 г. эксперты разделили антибиотики на 3 группы (ACCESS, WATCH, RESERVE) по приоритету выбора. Фуразидин (а также нитрофурантоин) для лечения цистита включен в группу ACCESS как средство с минимальным сопутствующим эффектом, а фосфомицина трометамол и цефалоспорины указаны в группе WATCH. Таким образом, с позиции экологической безопасности при лечении цистита эксперты ВОЗ рекомендуют в 1-й линии терапии назначать нитрофураны, в том числе фуразидин (Фурамаг) [1].

  1. 2021 AWaRe classification. WHO access, watch, reserve, classification of antibiotics for evaluation and monitoring of use. Available at: https://www.who.int/publications/i/item/2021-aware-classification
Далее

У каждого лекарства – своя история, свои особенности. Готовы ли вы узнать, какие курьезы скрываются за названиями трех «Ф»?

Зачем был создан Фенибут и где он успел побывать? В чем заключается двойная атака Фенкарола на гистамин? Почему Фурамаг, несмотря на 60-летнюю истории все еще входит в стандарты терапии?

Отвечайте на увлекательные вопросы и узнаете самые неожиданные факты о трех знаменитых препаратах!

Вернуться на главную